La queratosis actínica (QA) es una afección cutánea caracterizada por la proliferación de queratinocitos mutados que pueden convertirse en carcinoma escamoso cutáneo. Las terapias disponibles, aunque efectivas, están asociadas con una alta frecuencia de reacciones cutáneas locales graves. Tirbanibulina, uno de los tratamientos para la QA actualmente en desarrollo, es un nuevo fármaco sintético de origen químico con potentes efectos antiproliferativos y antitumorales in vitro e in vivo con eficacia probada en el tratamiento de la QA, demostrada recientemente en dos ensayos clínicos de faseIII. En la presente revisión se muestra el mecanismo de acción de tirbanibulina en base a la literatura relevante y los resultados de varios estudios preclínicos no publicados. Además, se plantea el escenario actual en cuanto a los tratamientos disponibles y cómo el mecanismo de acción novedoso de tirbanibulina encaja en el tratamiento de la QA.